ISRN ефекти и функциониране на този тип антидепресантно лекарство

Антидепресантите от четвърто поколение, които действат специфично върху някои невротрансмитери, за да предотвратят, доколкото е възможно, нежеланите реакции, се предписват все по-често. Въпреки това, те все още не са толкова популярни като SSRIs, които доминират в областта на лекарствената терапия за депресия.

В тази статия ще анализираме ефикасността на селективни инхибитори на обратното поемане на норадреналин или ISRN, които са част от тази група нови лекарства. Ще се съсредоточим предимно върху ребоксетин, единствената ISRN, която е изследвана в някаква дълбочина и в сравнение с други видове антидепресанти..

• Свързана статия: "Видове антидепресанти: характеристики и ефекти"

Четвъртото поколение антидепресанти

През 1952 г. е открит първият антидепресант в историята: ипрониазид, разработен за лечение на туберкулоза, но е установено, че е ефективен за подобряване на настроението. Iproniazide принадлежи към фармакологичния клас на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори), много мощни и опасни за общото здраве.

Впоследствие се появиха трициклични антидепресанти като имипрамин, кломипрамин и нортриптилин. В този случай произходът е разследване за лечението на психози. Те на свой ред са изместени от селективните инхибитори на обратното поемане на серотонина, по-известни със съкращението "SSRI"..

През последните години се появиха редица лекарства за депресия, на които се приписва по-голяма безопасност, отколкото SSRI; Става дума за четвърто поколение антидепресанти, които включват селективни инхибитори на обратното поемане на норадреналин (ISRN) и двойните инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин (SNRI)..

За разлика от трициклични и МАО-инхибитори, Антидепресантите от четвърто поколение имат висок индекс на селективност; това означава, че те упражняват действието си специално върху един или повече невротрансмитери, което теоретично трябва да намали риска от странични ефекти. В този смисъл новите антидепресанти приличат на SSRI.

Селективни инхибитори на обратното поемане на норадреналин (ISRN)

ISRN са клас психотропни лекарства с антидепресантни ефекти които действат по специфичен начин в един от основните невротрансмитери на нервната система: норадреналин. Това химично съединение е включено в широк набор от физиологични и когнитивни отговори, свързани с активирането.

По този начин, норадреналин влияе върху стресовите реакции (физиологични и когнитивни), в настроението, в мотивацията, в поддържането на съзнанието и бдителността, в кръвообращението, в управлението на внимателни ресурси, агресивно поведение, сексуално удоволствие и оргазъм.

Както подсказва името, ISRN те упражняват своето действие чрез инхибиране на обратното поемане на норепинефрин. Това означава, че чрез консумирането на един от тези лекарства, пресинаптичните неврони имат по-голяма трудност да абсорбират норадреналин от синаптичното пространство, увеличавайки наличното количество за невротрансмисия..

Селективните инхибитори на обратното поемане на норадреналин се наричат ​​просто съкращение "IRN"; в този случай терминът "селективен" се игнорира. Най-известният от тези лекарства е ребоксетин, който се продава под наименованията "Irenor", "Norebox", "Prolift", "Edronax" и "Vestra",.

Има обаче и други лекарства, които могат да бъдат категоризирани в рамките на този фармакологичен клас. Сред тях са атомоксетин, талопрам, талсупрам, низоксетин, вилоксазин, амедалина, лорталамин, тандамин, далдалина, едивоксетин или есребоксетин..

Ефективността на ребоксетин

Понастоящем, и отчасти като следствие от неотдавнашното му появяване, наличните изследвания за селективни инхибитори на обратното поемане на норадреналин са относително оскъдни. Ето защо степента на ефективност на този вид лекарства не е напълно ясна, откриваме и много противоречиви констатации.

Мета-анализът на екипа на Eyding (2010 г.) оценява ефикасността на ребоксетин за лечение на голяма депресия, като като изходна точка използва 13 проучвания с повече от 4 хиляди пациенти. Тези автори не откриват значителни разлики между плацебо и ребоксетин в ремисия на симптомите и заключават това SSRIs са по-ефективни от ISRN.

За разлика от това, Регулаторната агенция за лекарства и здравни продукти (MHRA) на правителството на Обединеното кралство анализира 11 проучвания за ефективността на ребоксетин и установи, че той е ефективен при тежки случаи на депресия. Те също така отрекоха, че има по-голям потенциал да предизвика странични ефекти, отколкото плацебо, както предложи екипът на Eyding..

Наличните понастоящем данни показват, че НИОТ могат да имат по-малко тежък профил на страничните ефекти от СИОПС, най-често използваните антидепресанти; но силата му вероятно е по-ниска. И двата вида лекарства изглеждат по-ефективни при тежки случаи, отколкото при леки или умерени. Във всеки случай се изискват повече изследвания.

Библиографски препратки:

• Eyding, D., Lelgemann, M., Grouven, U., Härter, М., Kromp, М., Kaiser, Т., Kerekes, М. F., Gerken, M. & Wieseler, B. (2010). Ребоксетин за остро лечение на тежка депресия: систематичен преглед и мета-анализ на публикувани и непубликувани плацебо и селективни контролирани проучвания с инхибитор на обратното усвояване на серотонин. BMJ, 341: c4737

• Регулаторна агенция „Лекарства и здравни продукти“ (MHRA) (2011 г.). MHRA UK Public Report Report: Ребоксетин: преглед на ползите и рисковете.